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Félicitations à Bruno Oyallon pour le prix de la meilleure affiche obtenu au 31ième colloque Biotechnocentre

  • Pharmacie,
Date(s)

du 12 novembre 2018 au 31 décembre 2018

Le 31ième Colloque Biotechnocentre a eu lieu le 11 et 12 octobre 2018 à Seillac.

Bruno Oyallon, pharmacien, ancien étudiant de la faculté et actuellement doctorant au sein de l'équipe Innovation Moléculaire et Thérapeutique (IMT) a obtenu le prix de la meilleur affiche pour son travail intitulé "Synthèse et Analyse des relations structure-activité de nouvelles quinoxalines comme inhibiteurs de la kinase HsPim-1".

Résumé du travail :

Nous avons identifié une nouvelle série de composés issus de l’acide quinoxaline-2-carboxylique 1 ciblant la kinase HsPim-1 (human proviral integration site for Moloney murine leukemia virus-1). Quinze nouveaux analogues ont été synthétisés, nous permettant de mieux appréhender les relations structure-activité de ces composés. Des études de docking faites au sein du site catalytique de HsPim-1 suggèrent que le composé 1 pourrait agir comme un inhibiteur compétitif de l’ATP, avec un mode de fixation non mimétique de l’ATP. Le composé 1 est capable d’inhiber l’activité enzymatique de HsPim-1 à des concentrations de l’ordre du nanomolaire (CI50 = 74 nM), avec une bonne sélectivité vis-à-vis des autres kinases de mammifères testées. Des études réalisées sur une lignée cellulaire de leucémie myéloïde chronique (KU812) ont permis de mesurer des activités anti-tumorales avec des concentrations inhibitrices de l’ordre du micro-molaire (CE50 = 39-178 µM). En conclusion, le composé 1 représente un chef de file prometteur pour le développement de nouvelles thérapies ciblées anti-cancéreuses.